Przeciwwskazania do stosowania sildenafilu

Impotencja jest chorobą dotykającą mężczyzn w każdym wieku, jednak najczęściej występuje po 50 roku życia. Osiągnięcia współczesnej medycyny pozwalają mężczyznom pozbyć się tego problemu, pod warunkiem, że mężczyzna go nie zbagatelizuje. Jednym z dostępnych obecnie środków jest sildenafil, preparat stosunkowo bezpieczny jeśli jest stosowany według wskazań. Niektóre choroby i stany niestety nie zezwalają na przyjmowanie tego preparatu.
 

Mechanizm działania sildenafilu

Ten lek na potencję po raz pierwszy na rynku pojawił się w 1998 roku. Jego obecnym zastosowaniem poza leczeniem zaburzeń erekcji są: pierwotne nadciśnienie płucne i niektóre choroby tkanki łącznej. Związek ten powoduje zablokowanie głównie fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), która odpowiada za rozkładanie cGMP. W mniejszym stopniu sildenafil blokuje również pozostałe typy PDE.

Zaletą tego leku na impotencję jest fakt, że do osiągnięcia wzwodu niezbędna jest stymulacja seksualna. Podczas pobudzenia seksualnego mózg wysyła sygnały do zakończeń nerwowych „produkujących” tlenek azotu (NO), który odpowiada za przekształcenie GMP w cGMP. Dzięki blokadzie PDE5 następuje zwiększenie stężenia cGMP, który prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i zwiększonego napływu krwi do ciał jamistych, a więc do powstania erekcji. Powstający NO „utrzymuje” wzwód. U wielu mężczyzn jednak na skutek nerwic, napięcia psychicznego, nierównowagi hormonalnej, czy zaburzeń nerwowego układu współczulnego, wytwarzanie tlenku azotu przez komórki nerwowe jest zbyt słabe, co prowadzi do słabych i zbyt krótkotrwałych wzwodów.

Sildenafil może być stosowany jedynie po konsultacji z lekarzem, który dobierze odpowiednią dawkę i wykluczy wszelkie przeciwwskazania. Tabletki występują w dawkach 25, 50 i 100 miligramów. Odpowiednio dobrane stężenie pozwoli na powstanie erekcji utrzymującej się przez 30 minut do godziny. Lek przyjmuje się około godzinę do sześciu przed planowanym stosunkiem, nie zaleca się przyjmowania pigułek więcej niż raz na dobę.

Najczęściej stosuje się preparat zawierający 50 mg sildenafilu, zmniejszenie dawki zaleca się w następujących przypadkach: u mężczyzn powyżej 65. roku życia, przy klirensie kreatyniny <30 ml/min, u osób z marskością wątroby, stosujących inhibitory izoenzymu CYP3A4, leki α-adrenolityczne, erytromycynę, ketokonazol, itrakonazol lub cimetydynę. Lek jest skuteczny w przypadku impotencji o podłożu psychiczno-neurologicznym, nie przynosi natomiast efektu w zaburzeniach o innym charakterze (np. zanik ciał jamistych, niskie ciśnienie krwi).

Przeciwwskazania

Ze względu na blokadę fosfodiesterazy także w innych narządach lek ten może przyczynić się do ciężkich powikłań zdrowotnych prowadzących nawet do zgonu. Bezwzględnymi stanami, w których stosowanie leku jest zabronione są:

• choroby układu sercowo-naczyniowego - niestabilna choroba niedokrwienna serca, zaostrzenie bólu dławicowego, niekontrolowane i złośliwe nadciśnienie tętnicze, niewydolność krążenia (klasy NYHA III i IV), świeżo przebyty zawał mięśnia sercowego (okres do 2 tygodni), arytmie komorowe złośliwe i wywoływane przez stres, emocje, wysiłek fizyczny, ciężkie wady zastawkowe, kardiomiopatia ze zwężoną drogą odpływu, niedawno przebyty udar mózgu;
• ciężka niewydolność wątroby i nerek;
• zmiany zwyrodnieniowe siatkówki, np. retinitis pigmentosa;
• uczulenie na którykolwiek składnik preparatu.

Szczególną ostrożność przy stosowaniu sildenafilu należy zachować w następujących przypadkach:

• poniżej 18 i powyżej 65 roku życia;
• w stabilnej chorobie niedokrwiennej serca, niewydolności krążenia NYHA II, w dysfunkcji lewokomorowej, z objawami niedokrwienia kończyn dolnych, po TIA, w zaburzeniach krzepnięcia;
• w czynnej chorobie wrzodowej;
• preparat zawierający laktozę nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lappa lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• w okresie 2- 6 tygodni po przebytym zawale mięśnia sercowego;
• w przypadku występowania wad anatomicznych prącia (skrzywienie, choroba Peyroniego, zwłóknienie ciał jamistych);
• u pacjentów ze skłonnością do priapizmu (anemia sierpowata, szpiczak mnogi, białaczki), po protezowaniu prącia;
• stosowanie jednoczesne leków takich jak ritonawir czy α-adrenolityki;
• nie zaleca się skojarzonego leczenia zaburzeń erekcji;
• przy stosowaniu niektórych leków - nitratów (nitrogliceryna, monoazotan i diazotan izosorbidu), innych leków uwalniających tlenek azotu - lekarz jednorazowo może zezwolić na odstawienie powyższych leków aby przyjąć sildenafil (ze względu na podobne działanie);
• niedociśnienie - poniżej 90/50 mmHg niskie ciśnienie tętnicze (poniżej 90/50 mmHg) – przeciwwskazanie teoretyczne, gdyż z ciśnieniem wstrząsowym rzadko ma się ochotę na uprawianie seksu. W dodatku pamiętać należy, ze omawiany lek obniża ciśnienie skurczowe średnio o 10 mmHg;
• używanie preparatów przez zdrowe osoby - może to spowodować późniejsze trudności w osiągnięciu erekcji (nawet bez zastosowania leku), bolesny obrzęk prącia, zapalenie i zwłóknienie ciał jamistych.

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet. Ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy i zaburzeń widzenia nie zaleca się po zastosowaniu leku prowadzenia samochodu oraz obsługi urządzeń mechanicznych

Działania niepożądane sildenafilu

Objawy uboczne pojawiają się stosunkowo rzadko u osób nie posiadających przeciwwskazań zdrowotnych do stosowania preparatu. Zazwyczaj występują:

• bóle i zawroty głowy,
• nudności i wymioty,
• biegunka,
• bóle mięśni,
• uczucie zatkanego nosa,
• przejściowe zaburzenie widzenia: nadwrażliwość na światło, nieostre widzenie, ubytki pola widzenia, zmiany percepcji barw (widzenie na niebiesko),
• ból i przekrwienie oczu,
• zaburzenia łzawienia, w
• rażenie gorąca w okolicy twarzy oraz zaczerwienienie twarzy,
• uczucie kołatania serca,
• spadek ciśnienia krwi,
• omdlenia,
• krwawienia z nosa,
• wysypka,
• zakażenie dróg moczowych,
• senność,
• niedoczulica,
• szum w uszach,
• suchość w jamie ustnej.

U osób z arytmią serca, nadciśnieniem i skłonnością do zawałów, może dochodzić do poważnych komplikacji pochodzenia sercowo-naczyniowego łącznie z zawałem serca, udarem mózgu i zgonem. Po przedawkowaniu sildenafilu może pojawić się przedłużona erekcja trwająca nawet do 6 godzin.


Bibliografia

Orzechowska-Juzwenko K. Farmakologia kliniczna - znaczenie w praktyce medycznej, Górnicki Wydawnictwo Medyczne, Wrocław 2006, ISBN 83-89009-43-9
Buczko W. (red.), Mutschler Farmakologia i toksykologia, MedPharm, Wrocław 2010, ISBN 978-83-60466-81-0
Janiec W., Kompendium farmakologii, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2008, ISBN 978-83-200-3944-3
Herman Z., Kostowski W. Farmakologia - podstawy farmakoterapii, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2004, ISBN 978-83-200-4164-4